同为延展血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪七十年代，美国人 Murad 等研究了酰类阔张腹腔的发挥作用，发现其能使有组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度大幅提高，但是必须代谢物为 NO 后发挥阔腹腔发挥作用。

NO-cGMP 频率通路发挥作用的揭示也为施打的研发理应了路径，一多方面是大幅提高某一有组织内的 NO 浓度而发挥发挥作用，另外一多方面是减少某些有组织中的 cGMP 浓度。本期解说，我们就来咨询迄今中的用的 PDE 施打。

本期解说：同为阔腹腔止痛，外科手术发挥作用有何大关联性？

迄今中的用的 PDE 施打主要有哪几大类？各类的代表施打分别是什么？

哪一类 PDE 施打可用以外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 施打，其波动与施打发挥发挥作用何种的关系？

西地那非、楚地那非归入哪一类 PDE 施打？此类施打在采用时才可注意哪些可能会？

简介谜题

1. PDE-3 施打：格特他胺、米力农

（1）格特他胺

防血栓施打，其 CFDA 批准化学疗法为用以间歇性跛行、卫生保健脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他流行病学应用领域简介如卫生保健 PCI 术后后原发性。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、病因适当增减施打。

基于日本人群的 CSPSⅡ检验，说明了格特他胺在卫生保健脑卒中的多方面十分相似水杨酸，肾衰竭意外事件的年发生率要比水杨酸组的越来越低，但引起的痉挛、腹泻、心悸、胸痛和心动过速等越来越常见，关闭格特他胺的病征数量比关闭水杨酸的多。

（2）米力农

正性肌力发挥作用和腹腔阔张施打，其 CFDA 批准化学疗法是用以其他治果不好的急慢性充血性冠心病，其他流行病学应用领域如外科手术肺部手术时低心排体力。

其波动与施打有关，小施打时主要表现为正性肌力发挥作用，但当施打大大提高，约到牢固的仅有正性肌力波动时，其阔腹腔发挥作用也随施打的减少而加强。

超重施打为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的越来越快静脉滴注保持。仅有日施打不将近 1.13 mg/kg。肌肉注射不将近 2 周。肾功能不户内才可减量及变慢滴注越来越快。

2. PDE-4 施打：贺格雷

FDA 批准词汇用以特发性血栓升高和真性红细胞升高，减小血栓生成，具有正性肌力和舒腹腔发挥作用，所致导致液体潴留。作为 PDE3 诱发止痛也能诱发血栓的有组织起来。与格特他胺、米力农、NSAIDs、防血栓施打等专设可减少发生出血的可能会。

此外，PDE-4 施打还有外科手术 COPD 的罗氟司特、格特司特以及外科手术银屑病的伊塔司特，迄今没在我国上市。

3. PDE-5 施打：西地那非、楚地那非、他约那非、双嘧约什

（1）西地那非、楚地那非、他约那非

此类施打最闻名，国际上用以男同性恋排尿功能障碍的外科手术，由于是腹腔阔张剂，也可用以减小颈动脉型式肝颈动脉冷却（美国 FDA 没批准将楚地那非用以外科手术此化学疗法）。

这一系列施打禁止与任何形式的酰施打同时应用领域。采用西地那非后 24 小时内或采用他约那非后 48 小时内禁忌采用，即使在这些时长小窗之后，可能仍发挥发挥作用较强的致低血压发挥作用。另外，肝静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为特发性颈动脉型式肝颈动脉冷却，而肝腹腔阔张止痛如 PDE5 施打可使 PVOD 病征的心腹腔状态显著衰弱，故不推荐此类病征采用。

特别注意的是以上特异性的 PDE 施打如贺格雷、格特他胺对于冠心病（HF）病征有潜在危害，要评估可能会。而 PDE-5 施打对有临界性低血压和/或低容量状态的 HF 病征有采用可能会。

（2）双嘧约什

CFDA 化学疗法用以防血栓有组织起来、卫生保健原发性。此外，尚可用以卫生保健脑卒中的（与水杨酸专设），用以华法林的专门设计外科手术以增强其防栓发挥作用（如 FDA 化学疗法防止肺部瓣膜置换术术后原发性），以及肾病综合症。

PDE-5 施打还有没在我国上市的外科手术外科手术静脉糖尿病、喘息型式静脉炎的扎普司特等。

4. 非特异性 PDE 施打：茶碱类施打

作为静脉阔张剂其操纵慢性糖尿病的能力在于有防炎、免疫调节及保护静脉的发挥作用。茶碱类对急性缺血性、人口为120人消化病变、没经操纵的惊厥病征去除。而多索茶碱不良反应发生率较低，流行病学适应性好。

概述

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登